Mô tả sản phẩm Methotrexate CAS#59‑05‑2
Methotrexate là một tác nhân chống ung thư mạnh được chỉ định để điều trị bệnh bạch cầu lymphoblastic cấp tính, u lympho, thai trứng ác tính, ung thư biểu mô màng đệm, ung thư biểu mô tế bào vảy, ung thư phổi, ung thư cổ tử cung và ung thư vú, cũng như sarcoma xương.
Sau khi dùng đường uống, khoảng 90% hợp chất mẹ được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 12 giờ, và 7‑hydroxymethotrexate là chất chuyển hóa chính của nó.
Giá trị LD50 đường tĩnh mạch của methotrexate trên mô hình chuột là 14 mg/kg.
Thông số sản phẩm Methotrexate CAS#59-05-2
Mật độ | 1.536 |
Điểm nóng chảy | 195℃ |
Điểm sôi | 561,26°C (ước tính thô) |
Chỉ số khúc xạ | 1,6910 (ước tính) |
Điểm chớp cháy | 11℃ |
Khối lượng chính xác | 454.171 |
PSA | 210.54 |
logP | 1.8217 |
Độ tan | H2O: không tan |
Ngoại quan | bột kết tinh màu vàng |
Bảo quản | Bảo quản ở -20°C. Hút ẩm. Nhạy cảm với ánh sáng. |
Màu sắc/Hình dạng | Chất rắn màu vàng nhạt đến vàng nâu |
Phân hủy | Khi đun nóng đến phân hủy, nó phát ra khói độc bao gồm /oxit nitơ/. |
pKa | pKa 3,04/4,99 (H2O, t = 25, I = 0,0025) (Không chắc chắn) |
Độ hòa tan trong nước | Không tan. |
Tính chất quang phổ | Độ quay quang học riêng: 20,4 + hoặc - 0,6 độ ở 21 độ C/589 D (nồng độ trong natri hydroxit 0,1 N) hấp thụ cực đại: 243 nm, A1 = 388; 307 nm, A1 = 475 (trong axit clohydric 0,1 N). 258 nm, A1 = 544; 303 nm, A1 = 546; 372 nm, A1 = 177 (trong natri hydroxit 0,1 N) UV max (HCl 0,1N) 244, 307 nm; UV max (NaOH 0,1N) 257, 302, 370 nm |
Độ ổn định | Ổn định, nhưng nhạy cảm với ánh sáng và hút ẩm. Không tương thích với axit mạnh, chất oxy hóa mạnh. Bảo quản ở -15°C hoặc thấp hơn. |
Nhiệt độ lưu trữ | −20°C |
Ứng dụng sản phẩm của Methotrexate CAS#59‑05‑2
Điều trị bệnh bạch cầu: Liều dùng hàng ngày đại diện cho phương pháp điều trị thông thường. Bệnh nhân người lớn thường dùng liều uống hàng ngày từ 2,5‑10 mg, với tổng liều tích lũy 50‑150 mg, trong khi bệnh nhân nhi dùng 1,25‑5 mg mỗi ngày. Thực hành lâm sàng hiện đại ưu tiên phác đồ liều cao ngắt quãng, dùng đường uống hoặc tiêm bắp hai lần mỗi tuần với liều 0,25‑0,75 mg/kg mỗi lần; liều chuẩn mỗi lần cho người lớn nằm trong khoảng 20‑25 mg. Đối với đường tiêm nội tủy, người lớn dùng liều 10‑15 mg mỗi lần, trong khi trẻ em dùng 6‑12 mg điều chỉnh theo độ tuổi. Liệu pháp thường được dùng một lần mỗi ngày trong ba ngày liên tiếp, và các chu kỳ được lặp lại mỗi 4‑8 tuần cho mục đích duy trì hoặc dự phòng.
Ung thư nguyên bào nuôi: Bệnh nhân người lớn thường dùng 10‑30 mg qua đường uống hoặc tiêm bắp một lần mỗi ngày trong năm ngày liên tiếp. Các chu kỳ điều trị có thể được lặp lại dựa trên đáp ứng điều trị của từng bệnh nhân.
Khối u đặc: Truyền liên tục trong động mạch là phương thức được ưu tiên, kết hợp với tiêm bắp leucovorin (CF) ngắt quãng. Liều thông thường bao gồm 25‑50 mg methotrexate mỗi ngày, cùng với 6‑9 mg CF tiêm bắp mỗi 4‑6 giờ.
U xương: Áp dụng methotrexate liều cao kết hợp với can thiệp cứu hộ CF. Liều thông thường là 3‑20 g/m², hòa tan trong 500‑1000 mL dung dịch glucose 5% và truyền tĩnh mạch trong khoảng 4 giờ. Cứu hộ CF được bắt đầu 2‑6 giờ sau truyền với 6‑12 mg dùng tiêm bắp (hoặc uống), lặp lại mỗi sáu giờ trong tổng thời gian ba ngày. Để tạo điều kiện thải trừ thuốc nhanh chóng, cần bổ sung điện giải và dịch vào ngày đầu tiên và các khoảng 1‑2 ngày sau đó để duy trì lượng nước tiểu hàng ngày trên 3000 mL và đạt kiềm hóa nước tiểu. Cần theo dõi hàng ngày chức năng gan, chức năng thận, các thông số huyết học và nồng độ methotrexate trong huyết tương.
Bệnh vẩy nến:Do nguy cơ phản ứng bất lợi đáng kể, methotrexate hiếm khi được sử dụng cho chỉ định này. Nếu được kê đơn, mỗi liều uống là 1,25 mg dùng hai đến ba lần mỗi ngày, với một chu kỳ điều trị đầy đủ kéo dài 6-9 ngày.
